เบนโซไดอะซีปินเป็นกล่อมประสาท  ออกฤทธิ์ในการกดประสาทส่วนกลาง  ผลการออกฤทธิ์มีหลายอย่าง ได้แก่ ลดอาการวิตกกังวล สงบประสาท คลายกล้ามเนื้อ และต้านอาการชัก   เบนโซไดอะซีปินจึงถูกนำไปใช้ประโยชน์อย่างแพร่หลาย 
                 ในการบำบัดผู้ติดยาเสพติด มักมีการสั่งใช้เบนโซไดอะซีปินเพื่อทำให้ผู้ป่วยสงบ  และนอนหลับได้            โดยทั่วไปมักให้เบนโซไดอะซีปินที่ออกฤทธิ์ยาว (เช่น Diazepam และ Chlordiazepoxide) เนื่องจากมีข้อดีที่ระดับยาในเลือดค่อนข้างคงที่  จึงไม่ต้องให้ยาวันละหลายครั้ง    ในขณะที่เบนโซไดอะซีปินที่ออกฤทธิ์สั้น (เช่น Lorazepam) จำเป็นต้องให้ยาวันละหลายๆ ครั้ง     แต่อย่างไรก็ตามควรระมัดระวังการให้เบนโซไดอะซีปิน ที่ออกฤทธิ์ยาว โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยมีการทำงานของตับไม่ดีซึ่งจะมีเมตาโบลิซึมของยาลดลง  หากให้ยาในขนาดสูงติดต่อกันเป็นระยะเวลานาน อาจเกิดการสะสมของยาจนเกินขนาดขึ้นได้
                   ภาวะเบนโซไดอะซีปินเกินขนาด    ผู้ป่วยจะมีอาการง่วงนอนมากผิดปกติและอัตราการหายใจลดลง     แก้ไขได้โดยฉีดยาต้านฤทธิ์เบนโซไดอะซีปินคือ Flumazenil (Anexate®) 0.3 มก. ทางหลอดเลือดดำ   ให้ซ้ำได้ทุก 1 นาที จนกระทั่งผู้ป่วยรู้สึกตัว หรือขนาดทั้งหมดไม่เกิน 2 มก.      Flumazenil จะแย่งจับกับตัวรับของเบนโซไดอะซีปิน ทำให้เกิดการยับยั้งฤทธิ์ของเบนโซไดอะซีปินที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง
             ดังนั้นเพื่อเป็นการบริหารความเสี่ยงของอันตรายที่จะเกิดขึ้นจากการให้ยาเบนโซไดอะซีปิน  จึงควรมีการเฝ้าระวังสังเกตอาการผู้ป่วย เช่น ภาวะง่วงซึมผิดปกติ  จิตใจสับสนหรือเชื่องช้า     ตลอดจนการติดตามวัดสัญญาณชีพเป็นระยะๆ